比卡魯胺片(海正)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：比卡魯胺片

商品名稱：比卡魯胺片

拼音全碼：BiKaLuAnPian

【主要成份】比卡魯胺。化學(xué)名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37

【性 狀】朝暉先為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

【規(guī)格型號】50mg*20片

【用法用量】 1、成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。 2、兒童：朝暉先禁用于兒童。 3、腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。 4、肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積。

【不良反應(yīng)】

朝暉先一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。

1．可隨睪丸切除術(shù)減輕。

2．極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節(jié)）。

3．接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節(jié)）。

罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。

罕有報告血小板減少癥。詳見內(nèi)包裝說明書。

【禁 忌】 1、朝暉先禁用于婦女和兒童。 2、朝暉先不能用于對朝暉先過敏的病人。 3、朝暉先不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

【注意事項】本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療（見不良反應(yīng)）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。本品顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎（見禁忌和藥物相互作用）。詳見內(nèi)包裝說明書。

【兒童用藥】請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

【老年患者用藥】請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

【藥物相互作用】本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如:華法令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。

【藥物過量】沒有人類過量的經(jīng)驗，沒有特效的解藥，應(yīng)該對癥治療。透析可能沒有幫助，因為本品與蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測。

【藥理毒理】 藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。 毒理研究 比卡魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進(jìn)行12個月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

【藥代動力學(xué)】 本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。 （S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。 在本品的每日（50mg和150mg）用量下，（R） -對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。 當(dāng)每日服用本品50mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R） -對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。 當(dāng)每日服用本品150mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml，在穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。 （R） -對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）-對映體血漿清除較慢。 接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克／毫升，通過性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低，約0.3微克/公斤。動物試驗表明此濃度不足以對子代產(chǎn)生影響。 本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

【貯 藏】在室溫條件下密閉保存

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20073877

【生產(chǎn)企業(yè)】浙江海正藥業(yè)股份有限公司

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