多潘立酮片(嗎丁啉)

【藥品名稱】

通用名稱：多潘立酮片

商品名稱：多潘立酮片(嗎丁啉)

【主要成份】 主要成份多潘立酮10毫克，輔科為淀粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預(yù)膠化淀粉、十二烷基硫酸鈉。

【性 狀】 本品為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 用于消化不良、腹脹、噯氣、惡心、嘔吐、腹部脹痛。

【規(guī)格型號(hào)】10mg*30片/盒

【用法用量】口服。成人一次1片，一日3次，飯前15－30分鐘服用。

【不良反應(yīng)】 1.偶見(jiàn)輕度腹部痙攣、口干、皮疹、頭痛、腹瀉、神經(jīng)過(guò)敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。 2.有時(shí)血清泌乳素水平會(huì)升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停藥后即可恢復(fù)正常。 3.罕見(jiàn)情況下出現(xiàn)興奮、閉經(jīng)。 4.非常罕見(jiàn)的不良反應(yīng)包括血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏反應(yīng)、瘙癢、肝功能檢查異常、驚厥、蕁麻疹、錐體外系副作用(如流涎、手顫抖等，這些癥狀在停藥后即可自行完全恢復(fù))。

【禁 忌】 1.已知對(duì)多潘立酮或本品任一成份過(guò)敏者。 2.增加胃動(dòng)力有可能產(chǎn)生危險(xiǎn)時(shí)(例如：胃腸道出血、機(jī)械性梗阻、穿孔)禁用。 3.分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)患者禁用。 4.嗜鉻細(xì)胞瘤、乳癌、機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血患者禁用。 5.禁止與酮康唑口服制劑、紅霉素或其它可能會(huì)延長(zhǎng)qtc間期的cyp3a4酶強(qiáng)效抑制劑(例如：氟康唑、伏立康唑、克林霉素、胺碘酮、泰利霉素)合用。

【注意事項(xiàng)】 1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 2.建議兒童使用多潘立酮混懸液。 3.心臟病患者（心律失常）以及接受化療的腫瘤患者應(yīng)用時(shí)需慎重，有可能加重心律紊亂。 4.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。 5.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 6.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 7.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 8.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 9.本品含有乳糖，可能不適用于乳糖不耐受、半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。 10.當(dāng)抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時(shí)，前兩類藥不能在飯前服用，應(yīng)于飯后服用，即不宜與本品同時(shí)服用。 11.由于多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。 12.嚴(yán)重腎功能不全（血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/l）患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時(shí)增加到20.8小時(shí)，但其血藥濃度低于健康志愿者。由于經(jīng)腎臟排泄的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調(diào)整劑量，但需重復(fù)給藥時(shí)，應(yīng)根據(jù)腎功能損害的嚴(yán)重程度將服藥頻率減為每日1-2次，此類患

【兒童用藥】罕見(jiàn)嬰幼兒神經(jīng)方面的副作用。由于嬰兒在出生后的前幾個(gè)月內(nèi)代謝和細(xì)屏障的功能尚未發(fā)有完全，其神經(jīng)方面副作用的發(fā)生率比小兒高。因此，建議對(duì)新生兒、嬰兒和幼兒應(yīng)準(zhǔn)確制定用藥劑量，并嚴(yán)格遵循。藥物過(guò)量可能會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)方面的副作用，但也應(yīng)考慮其它原因。

【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】與抗膽堿藥合用會(huì)括抗本品治療消化不良的作用。 抗酸劑和抑制胃酸分泌藥物會(huì)降低本品的口服生物利用度，不宜與本品同時(shí)服用。 多潘立酮主要經(jīng)cyp3a4酶代謝。體外和人體試驗(yàn)的資料顯示，與顯著抑制cyp3a4酶的藥物合用會(huì)導(dǎo)致多潘立酮的血藥濃度增加， cyp3a4酶的強(qiáng)效抑制劑舉例如下： ?唑類抗真菌藥物，例如：氟康唑*、伊曲康唑、酮康唑*和伏立康唑* ?大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，例如：紅霉素和克拉霉素* ?hiv蛋白酶抑制劑，例如：安潑那韋、阿扎那韋、福沙那韋、茚地那韋、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋? ?鈣括抗劑，例如：地爾硫萆和維拉帕米 ?胺碘酮* ?阿瑞吡坦? ?奈法唑酮? ?泰利霉素* (*也會(huì)延長(zhǎng)qtc間期，詳見(jiàn)[禁忌]) 在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的與酮康唑口服制劑或紅霉素口服制劑合用的藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)試驗(yàn)中，酮康唑和紅霉素會(huì)顯著抑制由cyp3a4介導(dǎo)的多潘 立酮的首過(guò)效應(yīng)。 在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗(yàn)中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）與酮康唑（200毫克/次，2次/曰）合用會(huì)使qtc間期平均增加9.8毫秒，個(gè)體qtc間期的變化范圍為1.2-17.5毫秒。在多潘立酮-紅霉素相互作用試驗(yàn)中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/日}與紅霉素（500毫克/ 次，3次/日）合用會(huì)使qtc間期平均增加9.9毫秒，個(gè)體qtc間期的變化范圍為1.6～14.3毫秒。在上述相互作用試驗(yàn)中，多潘立酮的穩(wěn)態(tài)cmax和auc約升高了3倍。 尚未知多潘立酮血藥濃度的升高與qtc間期作用的關(guān)系。 在以上與酮康唑和紅霉素相互作用試驗(yàn)的觀察期內(nèi)，單獨(dú)使用多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）使qtc間期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒。單獨(dú)使用酮康唑（200毫克/次，2次/日）或紅霉素(500毫克/次，3次/日)使qtc間期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒。 在另一項(xiàng)對(duì)健康志愿者進(jìn)行的重復(fù)劑量研究中，多潘立酮單藥穩(wěn)定治療劑量達(dá)40毫克/次、4次/日（每日160毫克，2倍于最高日劑量）時(shí)，無(wú)qtc 間期明顯延長(zhǎng)的記錄。此研究中的多潘立酮血槳濃度至少與前幾項(xiàng)相互作用研究中的結(jié)果相近。 由于多潘立酮具有胃動(dòng)力藥作用，因此理論上會(huì)影響合并使用的口服藥品（尤其是緩釋或腸衣制劑）的吸收。然而，對(duì)于服用地髙辛或?qū)σ阴０被�酚血裝藥物濃度已處于穩(wěn)定水平的患者.合用多潘立酮不影響其血藥濃度。 多潘立酮與下列藥物合用： ?神經(jīng)抑制劑：多潘立酮不增強(qiáng)神經(jīng)抑制劑的作用。 ?多巴胺能激動(dòng)劑：多潘立酮會(huì)減少多巴胺能激動(dòng)劑（如溴隱亭.左旋多巴）外周副作用.如消化道癥狀、惡心及嘔吐，但不會(huì)括抗其中樞作用。

【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量主要在嬰兒和兒童中報(bào)告。藥物過(guò)量的癥狀包括興奮、意識(shí)改變、驚厥、定向障礙、嗜睡和錐體外系反應(yīng)。 本品無(wú)特定的解救藥。一旦藥物過(guò)量，洗胃及給予活性炭可能會(huì)有幫助，建議進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)護(hù)及支持療法。抗膽堿藥物或抗帕金森氏癥的藥物可能對(duì)控制錐體外系反應(yīng)有幫助。

【藥理毒理】1.藥理作用 本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，促進(jìn)兩排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。 本品不易透過(guò)血腦屏障。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明，多潘立酮在腦內(nèi)的濃度很低，同時(shí)顯示出多潘立酮對(duì)外周多巴胺受體有極強(qiáng)的作用。在使用者（尤其成人)中罕見(jiàn)錐體外系反應(yīng)，但多潘立酮會(huì)促進(jìn)腦垂體催乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由于其對(duì)外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)多巴胺受體的雙重阻滯作用。 2.毒理研究 在一項(xiàng)用大鼠進(jìn)行的研究中，在對(duì)母體產(chǎn)生毒性的較髙劑量（人體推薦劑量的40倍）下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。 在體外和體內(nèi)電生理學(xué)研究中，多潘立酮在高濃度下可能會(huì)延長(zhǎng)qtc間期。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品空腹口服后吸收迅速，30 - 60分鐘可達(dá)峰值血藥濃度。胃酸減少會(huì)影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結(jié)合率為91-93%。健康志愿者單劑量口服本品，血漿半衰期為7-9小時(shí)，嚴(yán)重腎功能不全的患者半衰期有所延長(zhǎng)。本品幾乎全部在肝內(nèi)代謝。用診斷性抑制劑進(jìn)行的體外代謝試驗(yàn)表明，cyp3a4是細(xì)胞色素p-450參與多潘立酮n-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有cyp3a4，cyp1a2和cyp2e1。通過(guò)尿液排泄總量為31%，原形藥占1 % ；糞便排泄總量66%，原形藥占10%。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】鋁塑泡罩板包裝，30片/板/盒

【有 效 期】60 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h10910003

【生產(chǎn)企業(yè)】西安楊森制藥有限公司

多潘立酮片(嗎丁啉)多少錢一盒